Chế phẩm tiêm là lĩnh vực ứng dụng rộng rãi nhất của phospholipid, trong đó các chế phẩm nhũ tương béo, liposome và hạt nano lipid (LNP) là những ví dụ tiêu biểu. Trong nhũ tương béo, phospholipid (chẳng hạn như lecithin lòng đỏ trứng) đóng vai trò chất nhũ hóa, giúp ổn định bề mặt phân cách giữa dầu và nước, đồng thời phân tán các thuốc khó tan, có tính ưa mỡ thành những giọt nhũ tương kích thước nano, ngăn ngừa sự kết tủa của thuốc, đồng thời nâng cao tính tương thích sinh học khi tiêm tĩnh mạch. Liposome sử dụng lớp kép phospholipid làm vỏ bao, có thể đồng thời bao gói cả thuốc ưa nước lẫn ưa mỡ, mô phỏng cấu trúc màng sinh học để thực hiện vận chuyển thuốc hướng đích, giảm thiểu tác dụng phụ toàn thân; hiện nay đã được ứng dụng rộng rãi trong việc vận chuyển thuốc chống ung thư và chống nhiễm trùng, với nhiều sản phẩm đã được phê duyệt lâm sàng[1,2]. Trong LNP, phospholipid phối hợp cùng cholesterol tạo thành载体 vận chuyển kích thước nano, có thể bao gói hiệu quả các thuốc axit nucleic như mRNA, bảo vệ chúng khỏi bị phân hủy bởi enzym, thúc đẩy quá trình vận chuyển nội bào, đồng thời là một trong những tá dược cốt lõi của vắc xin mRNA[3].

Trong các chế phẩm hít qua phổi, phospholipid phát huy vai trò then chốt nhờ hoạt tính bề mặt đặc thù. Bề mặt niêm mạc phổi giàu lipid; phospholipid có thể làm giảm sức căng bề mặt của chế phẩm, nâng cao độ phân tán của hạt sương mù và tỷ lệ lắng đọng tại phổi, tăng cường tính tương thích giữa thuốc và niêm mạc, từ đó thúc đẩy quá trình hấp thu thuốc qua niêm mạc. Đồng thời, phospholipid còn cải thiện khả năng hòa tan của thuốc, giảm thiểu tình trạng thuốc bị lưu lại và hao hụt trong đường hô hấp, nâng cao nồng độ thuốc tại chỗ trong phổi, phù hợp cho điều trị tại chỗ các bệnh lý hô hấp như hen suyễn, bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính[4].

Trong các chế phẩm dùng ngoài da, tính đa năng của phospholipid được thể hiện rõ nét. Với vai trò là chất tăng thẩm thấu, phospholipid không no có thể “làm mềm/chảy lỏng” lớp sừng trên da, giúp thuốc xuyên qua hàng rào da, nâng cao nồng độ thuốc tại chỗ; còn phospholipid no thì có thể kéo dài thời gian lưu giữ của thuốc trên bề mặt da, từ đó kéo dài hiệu lực. Đồng thời, phospholipid còn đóng vai trò là chất nhũ hóa và chất dưỡng ẩm, cải thiện kết cấu của các dạng thuốc bôi ngoài như kem, gel, nâng cao khả năng dung nạp của da, đặc biệt phù hợp với các thuốc bôi ngoài dành cho da nhạy cảm và các chế phẩm thẩm thấu qua da, chẳng hạn như thuốc kháng viêm, thuốc làm trắng; hơn nữa, thông qua việc sửa chữa màng tế bào da bị tổn thương, phospholipid còn hỗ trợ cải thiện tình trạng da[5].

Công ty TNHH Dược phẩm Hiện đại Baiyunshan Hanfang Quảng Châu sở hữu dây chuyền sản xuất phospholipid tiên tiến cùng hệ thống quản lý chất lượng hoàn chỉnh, có thể cung cấp đa dạng các loại tá dược chức năng từ phospholipid, hỗ trợ hợp tác phát triển nhiều loại chế phẩm khác nhau!

Chế phẩm tiêm là lĩnh vực ứng dụng rộng rãi nhất của phospholipid, trong đó các chế phẩm nhũ tương béo, liposome và hạt nano lipid (LNP) là những ví dụ tiêu biểu. Trong nhũ tương béo, phospholipid (chẳng hạn như lecithin lòng đỏ trứng) đóng vai trò chất nhũ hóa, giúp ổn định bề mặt phân cách giữa dầu và nước, đồng thời phân tán các thuốc khó tan, có tính ưa mỡ thành những giọt nhũ tương kích thước nano, ngăn ngừa sự kết tủa của thuốc, đồng thời nâng cao tính tương thích sinh học khi tiêm tĩnh mạch. Liposome sử dụng lớp kép phospholipid làm vỏ bao, có thể đồng thời bao gói cả thuốc ưa nước lẫn ưa mỡ, mô phỏng cấu trúc màng sinh học để thực hiện vận chuyển thuốc hướng đích, giảm thiểu tác dụng phụ toàn thân; hiện nay đã được ứng dụng rộng rãi trong việc vận chuyển thuốc chống ung thư và chống nhiễm trùng, với nhiều sản phẩm đã được phê duyệt lâm sàng[1,2]. Trong LNP, phospholipid phối hợp cùng cholesterol tạo thành载体 vận chuyển kích thước nano, có thể bao gói hiệu quả các thuốc axit nucleic như mRNA, bảo vệ chúng khỏi bị phân hủy bởi enzym, thúc đẩy quá trình vận chuyển nội bào, đồng thời là một trong những tá dược cốt lõi của vắc xin mRNA[3].

Trong các chế phẩm hít qua phổi, phospholipid phát huy vai trò then chốt nhờ hoạt tính bề mặt đặc thù. Bề mặt niêm mạc phổi giàu lipid; phospholipid có thể làm giảm sức căng bề mặt của chế phẩm, nâng cao độ phân tán của hạt sương mù và tỷ lệ lắng đọng tại phổi, tăng cường tính tương thích giữa thuốc và niêm mạc, từ đó thúc đẩy quá trình hấp thu thuốc qua niêm mạc. Đồng thời, phospholipid còn cải thiện khả năng hòa tan của thuốc, giảm thiểu tình trạng thuốc bị lưu lại và hao hụt trong đường hô hấp, nâng cao nồng độ thuốc tại chỗ trong phổi, phù hợp cho điều trị tại chỗ các bệnh lý hô hấp như hen suyễn, bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính[4].

Trong các chế phẩm dùng ngoài da, tính đa năng của phospholipid được thể hiện rõ nét. Với vai trò là chất tăng thẩm thấu, phospholipid không no có thể “làm mềm/chảy lỏng” lớp sừng trên da, giúp thuốc xuyên qua hàng rào da, nâng cao nồng độ thuốc tại chỗ; còn phospholipid no thì có thể kéo dài thời gian lưu giữ của thuốc trên bề mặt da, từ đó kéo dài hiệu lực. Đồng thời, phospholipid còn đóng vai trò là chất nhũ hóa và chất dưỡng ẩm, cải thiện kết cấu của các dạng thuốc bôi ngoài như kem, gel, nâng cao khả năng dung nạp của da, đặc biệt phù hợp với các thuốc bôi ngoài dành cho da nhạy cảm và các chế phẩm thẩm thấu qua da, chẳng hạn như thuốc kháng viêm, thuốc làm trắng; hơn nữa, thông qua việc sửa chữa màng tế bào da bị tổn thương, phospholipid còn hỗ trợ cải thiện tình trạng da[5].

Công ty TNHH Dược phẩm Hiện đại Baiyunshan Hanfang Quảng Châu sở hữu dây chuyền sản xuất phospholipid tiên tiến cùng hệ thống quản lý chất lượng hoàn chỉnh, có thể cung cấp đa dạng các loại tá dược chức năng từ phospholipid, hỗ trợ hợp tác phát triển nhiều loại chế phẩm khác nhau!

Tài liệu tham khảo

[1] Hệ thống vận chuyển thuốc dựa trên phospholipid phục vụ quản lý bệnh tật[J]. PMC, 2025.

[2] Reem M. Senjab và cộng sự. Những tiến bộ trong công nghệ nano liposome: từ khái niệm đến lâm sàng[J]. RSC Publishing, 2026.

[3] Neill J. Lip Trott và cộng sự. Định nghĩa lại thành phần LNP: điều chỉnh biểu hiện mRNA và kết quả miễn dịch thông qua phospholipid và sterol[J]. RSC Publishing, 2025.

[4] Làm sáng tỏ cấu trúc phospholipid nội sinh trong quá trình hấp thu octreotide sau khi dùng qua đường phổi[J]. PubMed, 2025.

[5] Hiệu ứng tăng cường thẩm thấu hiệp đồng của ethanol và phospholipid đối với việc vận chuyển cyclosporin A qua da[J]. PubMed, 2025.